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《从家庭药箱看医药化学》——治疗便秘的药物Laxanzien

2020-10-15 16:49 作者:精分患者贝爷  | 我要投稿

便秘应该说是非常常见的一种消化道问题了。有大便干结,排便费力,排便不尽等感症状时都可以被称为便秘。人类与之战斗的时间也是一直延续至今。早在公元前1500左右时的埃伯斯纸草卷(Ebers Papyrus)中就有关于使用塞纳决明或蓖麻油来通便的记载。即使是在现在人们依旧常用植物性有机物或者无机矿物药物来治疗便秘。

植物性的治疗便秘的药物一般是一些能够体积膨胀(Quellstoff)或者蒽醌类(Anthranoid)物质双酚类物质(Diphenole)等等。 

体积膨胀的比如亚麻籽,洋车前子种子奇亚籽等。它们能够大量吸水膨胀粪便体积软化粪便。如果你凑巧吃过亚麻籽或者看过网红奇亚籽的一些照片视频,不难发现它们泡在水里后就会大量吸水周边出现软软滑滑的胶质,甚至被以一些素食者用来代替烘焙方子里的蛋清。但因此应用时要记得多喝水。比如给出的洋车前子的例子:10g洋车前子泡入100ml水服用,接着再饮用200ml水。

http://www.we-cheer.com/M/html/8790535311.html


含有蒽醌类成分的植物比如芦荟,塞纳决明,大黄,欧鼠李等植物。比如欧鼠李树皮大黄根塞纳决明叶(番泻叶)等都有被用于治疗便秘,它们均以糖苷的形式储存在植物中。这里提到的都已经是干的药草了,许多至少要陈放至少一年使植物里含有的蒽酮充分氧化为蒽醌。蒽醌可以抑制肠道上皮细胞的钠钾ATP酶,让钠的吸收变少,进而减少肠道对水的吸收。同时升高肠道上皮细胞中环腺苷的含量,使得氯离子的排出增加。也就是钠与氯的排出都增加了,以此减少肠道对水分的吸收增加肠道派出的水分。

(顺便说能让肠道排水增加意味着也能让肾单位那边排水增加导致尿量增加。)

下图欧鼠李树皮

https://www.flickr.com/photos/digitplantimages/4321001205/in/photostream/

塞纳决明叶


https://tcmwiki.com/wiki/folium-sennae


但是同时钠盐的流失会刺激身体醛固酮的分泌,让身体保钠排钾,最后再次腺如便秘的状态,并且导致钾的流失。所以这种类型的通便的药物不要常用。大家还是健康饮食多吃蔬菜水果补充膳食纤维,运动运动保持身体健康来的更好。



比较有名的矿物性药物是无水硫酸钠 Na2SO4无水硫酸镁MgSO4。两者的作用机制是相同的,他们的晶体中都能比较容易加入结晶水成为水合硫酸钠Na2SO4 . 10H2O和水合硫酸镁MgSO4.7H2O。以此可以阔达粪便体积更好刺激肠道蠕动并且增加粪便水分,软化粪便。

无水硫酸钠在德文(非UPAIC名)里被称为Glaubersalz,中文百度了一下说叫元明粉。在1695年 约翰·格劳勃 (Johann Rudolph Glauber) 制作无水硫酸钠作为治疗便秘的药物出售,当时的商品名叫作 Sal Mirabile Gauberi。Sal 是拉丁语的盐 Mirabile翻译过来是芒硝,Glauberi是 Glauber (制作人名)的第二格(所有格)。大概就是Glauber 制作的芒硝盐的意思,后来它就被称为 Glaubersalz 格劳勃盐。十八世纪后格劳勃盐就被收入了各大药典中。

https://www.gesund-vital.de/glaubersalz



无水硫酸镁德文(非UPAIC命)也叫 Bittersalz。 bitter是苦的意思,苦盐,想必它挺苦的,可惜我没吃过= =。它由约瑟夫布莱克(Joseph Black)1795年从矿泉水里蒸馏来的。

不过正如很多其他的天然来源药物,它们的应用比真正了解作用机制出现得更早。这两种盐通过渗透来缓解便秘的作用机制是之后由法国生理与物理学家让·路易·马利·普瓦泽伊(Jean Louis Marie Poiseuille)和 德国化学家尤斯图斯·冯·李比希 (Justus von Liebig) 发现的。不过当时两位是各自发现的这件事情,并没有合作或者有联系。

现金常用的有机合成成分有:乳果糖 Lactulose匹可硫酸钠  Natiumpicosulfat比沙可定 Bisacodyl

乳果糖 Lactulose

乳果糖是一种二糖,由一份子乳糖和一分子果糖以 β糖苷键连接而成的。它一般和葡萄糖乳糖半乳糖一起以糖浆的形式给药。乳果糖本身不会被吸收,它在大肠可以被细菌分解为乳酸和醋酸改变肠道pH值(平常肠道是碱性的),进而促进肠道蠕动。并且不被吸收的部份能在肠道内键合水分。乳果糖被合成于1930年,并在1957年被确定为二糖。它促进排便的作用在1959年被验证。

https://de.wikipedia.org/wiki/Lactulose#/media/Datei:Lactulose_structure.svg


药房里出售的治疗腹泻的药物常见的就是含有匹可硫酸钠和比沙可定的药物。

匹可硫酸钠 Natriumpicosulfat  比沙可定Biacodyl

https://de.wikipedia.org/wiki/Natriumpicosulfat

匹可硫酸钠和比沙可定一样有三苯甲烷的结构(上图为匹可硫酸钠,下图为比沙可定)可以看到他们都有酯的结构,容易在酸性环境下水解,所以药品一般制成抗胃酸药片的形式。

https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_DE_cb2233693.htm

比沙可定会在肝肠循环后被大肠细菌分解为双酚类物质,双酚类物质可以刺激大肠蠕动,并增加水分排出。主要作用于大肠,对小肠没有太大影响。匹可硫酸钠和他的区别在于它不需要经过肝肠循环,因而作用更加迅速。

代表药:

Dulcolax Dragees  乐可舒 抗胃酸糖衣药片

主要成分:比沙可定

Dulcolax这个商品品牌还有其他的剂型比如滴液,栓剂等等。药片和栓剂包装大小大概也就不到一个手掌。药店里满常见的药物。买的也是不错的。之前我还以为他是排糖的,因为dulcus在拉丁语里是甜的意思,lax是泻。但是想想看能导致腹泻确实会被人偷偷的用来减肥吧。不过不推荐这样干哦。上面也提到过了腹泻会让身体水分和电解质流失,并且一直用药也会效果越来越不好便秘也来越严重,没有什么比保持健康更重要了。

https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/8472922/dulcolax-dragees-abfuehrmittel.htm
https://www.medikamente-per-klick.de/dulcolax-suppositorien-6st-00308169

Ducolax属于注册的药物,但也有含有比沙可定的通用名药物。理论上来讲这类药物价格相对便宜一些,主要成分不变,该有的治疗效果也不应该改变。但是和专利配方比起来配方上有所不同,一般是在辅料上和一些药剂设计上的不同。这类药比如: 

Bisacodyl Zentiva Zentiva 比沙可定

主要成分: 比沙可定

https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/364469/bisacodyl-zentiva-magensaftresistente-tabletten.htm



Laxoberal Abführtblette  Laxoberal 通便药片

主要成分: 一水匹可硫酸钠

https://www.shop-apotheke.com/arzneimittel/3302919/laxoberal-abfuehr-tabletten-5mg-abfuehrmittel.htm


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