药理学(第二十章 解热镇痛抗炎药)
1.水杨酸反应(Salicylic acid reaction):阿司匹林剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现。
2.瑞夷综合征(Reye syndrome):在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时,偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出表现,虽少见,但预后恶劣。
3.阿司匹林哮喘(aspirin asthma):某些患者服用阿司匹林等解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。
机制:通过抑制 COX,使 AA 经 LOX 转化为白三烯,导致支气管痉挛。
4.NSAIDs 的药理作用特点
(1)机制:作用部位在外周,通过抑制 PG 合成;
(2)性质:中度慢性钝痛(炎性)有效,而对急性锐痛和剧痛无效;
(3)无成瘾性;(非处方药)
(4)不抑制呼吸。
5.NSAIDs 的作用机制:
(1)抗炎作用:抑制体内 COX 的生物合成;
(2)镇痛作用:抑制 PG 的合成;
(3)解热作用:抑制下丘脑 PG 的生成。
6.阿司匹林(aspirin)

7.简述阿司匹林对 AA(花生四烯酸)代谢的影响
答:抑制花生四烯酸代谢过程中 COX,减少前列腺素 PGs 的生物合成。
8.比较阿司匹林与吗啡的差异

9.解释大剂量阿司匹林与小剂量阿司匹林对凝血作用的影响
(1)小剂量:抑制血小板血栓素(TXA2)合成;TXA2的作用为促进血小板聚集;
(2)大剂量:抑制前列环素(PGI2);PGI2的作用为抑制血小板凝集。
10.说明阿司匹林产生胃肠道不良反应的原因
(1)阿司匹林直接刺激胃肠道,引起恶心、呕吐、上腹不适;
(2)高浓度的阿司匹林可刺激延髓催吐化学感受区导致恶心、呕吐;
(3)长期使用阿司匹林可导致胃黏膜损伤。抑制胃黏膜 PGs 合成,失去 PGs 对胃黏膜的保护作用,可诱发溃疡。
11.说明水杨酸反应的解救方法及其机制
(1)停药→碳酸氢钠静脉滴注;
(2)机制:
①因为药物浓度差,阿司匹林从组织到血液,血液为碱性,药物在血液中离子型多,因为离
子障不会跨膜到组织;
②在肾小管,尿液为碱性,药物离子型多,排出加快。