Ensitrelvir蛋白酶抑制剂
Ensitrelvir（S-217622）是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。
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生物活性
Ensitrelvir的体外研究
在对 SARS-CoV-2 感染的 VeroE6/TMPRSS2 细胞的细胞病变效应 (cpe) 抑制测定中，Ensitrelvir 显示 EC50野生型病毒和 Alpha、Beta、Gamma 和 Delta 变体的值约为 0.4 μM。欧共体50SARS-CoV 和 MERS-CoV 的值分别为 0.21 和 1.4 μM
MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
Ensitrelvir https://www.medchemexpress.cn/ensitrelvir.html 剂量依赖性地抑制小鼠 SARS-CoV-2 的肺内复制
MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Ensitrelvir http://www.activeinhibitor.com/yzj/940.html 的溶解性数据
体内：
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO - 40% PEG300 - 5%吐温-80 - 45% 盐水
溶解度：≥ 8 mg/mL (15.04 mM)；明确的解决方案
2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO - 90%玉米油
溶解度：≥ 8 mg/mL (15.04 mM)；明确的解决方案
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
