CAS1059189-65-9 M-PEG4-CH2-aldehyde PROTAC技术分享
PROTAC分子的作用优势在于它无需与活性位点结合,只需与靶蛋白有亲和力,即可诱导靶蛋白降解。PROTAC分子在抗**领域的应用越来越广,例如可诱导降解雄激素受体( andro-gen receptor , AR)、( anaplasticlymphona kinase , ALK)、( estrogen re-ceptor ,ER)、布鲁顿酪氨酸激酶( Bruton's tyrosinekinase , BTK)、溴结构域蛋白( bromodomain pro-tein , BRD)和细胞周期蛋白依赖激酶( cell cycledependent kinase , CDK)等。
靶蛋白与E3泛素酶之间的相互作用也会影响三元复合物的生成。两者之间可以产生使三元复合物更加稳定的吸引作用,或是破坏三元复合物稳定性的排斥作用。PROTAC分子通过构成“自我折叠”,能使得靶蛋白与E3酶配体之间产生蛋白质-蛋白质相互作用(protcin-protein interaction,PPI),形成更为稳定的三元复合物,从而将“HOOK效应”对三元复合物的浓度的负面影响降到最低,一定程度上提升 PROTAC的降解效率。
PROTAC分子诱导降解靶蛋白的过程更多地与其催化形成的三元复合物有关。对于三元复合物形成过程中的一些关键要素,如靶蛋白配体、E3酶配体和连接链等,所以能否形成三元复合物也逐渐成为判断PROTAC分子是否具有降解能力的重要判断标准。

名称:M-PEG4-CH2-aldehyde
CAS:1059189-65-9
分类:PROTAC技术
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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