替尼泊苷多层包衣白蛋白纳米粒/人血清白蛋白-聚己内酯纳米制备
替尼泊苷多层包衣白蛋白纳米粒制备:
以粒径,多分散指数为评价指标,采用单一因素法筛选出替尼泊苷白蛋白纳米粒的最优处方工艺,通过加入壳聚糖和聚谷氨酸聚乙二醇共聚物进一步制备多层包衣白蛋白纳米粒,筛选得到最优包衣量.以游离的替尼泊苷作为参比,用MTT法测定纳米粒对A549细胞,并用流式细胞仪和共聚焦显微镜测定和观察多层包衣纳米粒的细胞摄取率和细胞摄取行为.

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以重组人血清白蛋白,聚己内酯为材料,通过二硫键相连合成新型可降解聚合物rHSA-SS-PCL,在水中能自组装形成80 nm左右的胶束.实验发现,胶束中的二硫键在DTT等还原剂作用下会被打开,具有一定的还原响应.在受体SPARC介导下,rHSA-SS-PCL/DOX比PEG-PCL/DOX能较快进入细胞,且首先进入溶酶体.体内实验发现,rHSA-SS-PCL/DOX具有一定的靶向性。
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