DSPE-PEG3k-NHS 磷脂-聚乙二醇-活性酯;DSPE-PEG-CY7
PEG衍生化磷脂提高脂质体稳定性的机制——粒子间斥力
PEG-磷脂在脂质体的脂质双分子层表面形成聚合物保护层,使粒子间斥力增加,从而使脂质体稳定性增加。理论上,距离粒子表面s 处既存在着范德华引力,又存在着粒子间斥力,当斥力大于或等于引力时,粒子稳定;反之,则脂质体聚集。如当s约为粒子直径的1/10时,即聚合物衣层厚度约为粒子直径的10%时,粒子之间的斥力就足以克服与其它大分子或粒子的相互作用。随PEG分了量的增加,粒子间斥力增加,脂质体也越稳定。采用X射线衍射研究了含4%摩尔分数PEG(1900)-磷脂的脂质体(磷脂:CH为2:1)双分子层结构和粒子间斥力,结果表明,在该浓度,结合的聚合物从脂质体表面伸出大约50A(5nm),增加了膜与膜之间的斥力。这有效地减少了脂质体聚集、融合现象的发生,并抑制脂质体与蛋白、细胞的粘附,增强了其体内外稳定性。
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