Alsterpaullone；CDK 和 GSK-3β 抑制剂

Alsterpaullone是 kenpaullon 的衍生物，kenpaullon 是几种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 以及糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 的 ATP 竞争性抑制剂。 与 kenpaullon 相比，alsterpaullon 的效力略有提高，选择性抑制 Cdk1/cyclin B、Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25 和 GSK3α/β，IC50 值分别为 35、15、200、40 和 4 nM . Alsterpaullone 已被用于抑制 β-连环蛋白的胞质降解，以改变主轴模式中的经典 Wnt 信号通路，减少 tau 磷酸化以努力改变与阿尔茨海默病相关的神经病理学事件，并改变细胞增殖或蛋白质表达各种疾病。

图1.Alsterpaullone化学结构

Alsterpaullone基础信息

中文名：CDK抑制剂;GSK-3β抑制剂;Lck 抑制剂

英文名：Alsterpaullone;Potent CDK1 and CDK2 inhibitor; GSK-3β inhibitorand ;Lck inhibitor;Potent CDK1 inhibitor;Potent CDK2 inhibitor;

CAS号：237430-03-4

结构式：O=C1NC2=CC=CC=C2C(NC3=C4C=C([N+]([O-])=O)C=C3)=C4C1

分子式：C16H11N3O3

分子量 ：293.28

闪点：347.8±28.7 °C

沸点：651.5±45.0 °C at 760 mmHg

极化度：32.0±0.5 10-24cm3

密度 ：1.5±0.1 g/cm3

蒸汽压 ：0.0±2.0 mmHg at 25°C

溶解度：Soluble in DMSO;最高摩尔浓度14.66mg/mL

性状：固体粉末

储藏条件 ：-20°C 3 年； 4°C 2 年 / 溶液中:-80°C 6月； -20°C 1月。

——biofount范德生物（货号：YZM002297）