PROTAC抗体缀合物Glycocholic acid-PEG10-iodoacetamide/Hydroxy-PEG1-C2-

第一个PROTAC使用的配体并不是化学小分子，而是特定E3的天然底物—特定序列的多肽，这使得PROTAC难以进入细胞。即使在后续的PROTAC中两头的配体都换成了化学分子，由于PROTAC本身较大的分子量和分子面，PROTAC仍然不能很好地穿透细胞，水溶性也较差，这使得PROTAC难以成为药。

利用了四嗪与反式环辛烯的快速点击反应。使得PROTAC的两头配体在进入细胞前并不由linker相连，待到它们进入细胞后再利用这一正交反应将它们连起来。这样的分裂配体的技巧不仅可以减小分子量，增大其水溶性和细胞穿透性，还可以通过使用不同的分裂配体来实现不同靶向蛋白的降解。这样的PROTAC被称为CLIPTAC (in-cell click-formed proteolysis targeting chimeras)，而相应的分裂配体为CLIPTAC前体。需要注意的是，这样的CLIPTAC前体在细胞外仍可以发生正交反应而连接起来。之所以能控制在胞内连接是由于先加入其中一种CLIPTAC前体，待到其大部分进入细胞时再加入另一种能与它发生正交反应连接的CLIPTAC前体。BRD4与ERK1/2为重要的靶点蛋白。

产品名称：Glycocholic acid-PEG10-iodoacetamide

英文名称：Glycocholic acid-PEG10-iodoacetamide

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

产品名称：Hydroxy-PEG1-C2-methyl ester

英文名称：Hydroxy-PEG1-C2-methyl ester

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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瑞禧WFF.2022.11