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MC-DA7R-PEG-DSPE脂质体递药介导纳米制剂靶向脑胶质瘤

2020-12-01 10:57 作者:星戈瑞-荧光居  | 我要投稿

A7R多肽能特异性靶向VEGFR2和NRP-1高表达的肿瘤新生血管和肿瘤细胞。

采用酰胺键将MC分子与逆序D-构型A7R多肽连接制得MC-DA7R后,通过其结构中的巯基与MAL-PEG-DSPE中的马来酰亚胺基反应,获得线形多功能材料MC-DA7RPEG-DSPE,构建了MC-DA7R-PEG-DSPE脂质体递药系统。

MC-DA7R-PEG-DSPE脂质体递药系统可实现BBB和BBTB转运,靶向至脑胶质瘤细胞及其干细胞、肿瘤新生血管,实现脑胶质瘤的全过程靶向。

 

载多柔比星后,MC-DA7R-PEG-DSPE脂质体能有效抑制肿瘤新生血管和拟态血管生成、促进胶质瘤细胞凋亡、削减胶质瘤干细胞数量,从而增强了多柔比星抗脑胶质瘤药效,其模型动物的中位生存期分别比单靶向分子修饰的2种脂质体(MC-PEG-DSPE脂质体和DA7R-PEG-DSPE脂质体)延长了63.6%和38.5%。

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