Cyclodextrin-PEG-BSA ，关于环糊精的新型蛋白递送材料的合成

Cyclodextrin-PEG-BSA ，关于环糊精的新型蛋白递送材料的合成

今天小编整理并分享关于环糊精的新型蛋白递送材料的合成：

β-环糊精主体修饰：通过对β-环糊精修饰，与合成的疏水性单链通过“Click反应”连接在一起。该大分子具有两亲性可以在水中自主装，复合蛋白。该大分子可以通过主-客体反应，与我们设计的靶向结合，起到靶向运输蛋白的效果。该大分子的末端含有叠氮基团，可与三键发生反应连接上含有特定响应官能团的交联剂。

根据需要：完成多靶向中间体分子的合成、半乳糖靶向分子合成、叶酸靶向的合成。

环糊精进行修饰：根据参考文献完成化合物的合成

三苯基膦(40.1g，153mmol)溶于无水 N,N-二甲基甲酰胺(100ml),然后缓慢加入碘(40.5g,160mmol)。温度升至50℃,加入干燥环糊精(11.6g,10.2mmol）。70℃，反应24小时。反应完毕，减压旋蒸除去大部分N,N-二甲基甲酰胺，然后加入甲醇钠的甲醇溶液（3M，60ml），冰浴下搅拌30分钟，倒入到含有甲醇（800ml）的烧杯中，形成沉淀。沉淀用甲醇洗，真空干燥，得到化合物(21)( 15g，77%），黄白色固体。

化合物（26.2):化合物(21) ( 100mg，0.053mmol)，溶于N，N-二甲基甲酰胺（5ml)，加入化合物（25.2)( 100mg，646.49mg)。80度反应两天。反应完毕，反应液浓缩，滴加到乙醚(（100ml）沉淀，沉淀用乙醚洗。沉淀溶于N，N-二甲基甲酰胺，加入碘甲烷（210.6mg，1.484mmol)，80度反应两天。反应液滴加到乙醚( 100ml）沉淀，沉淀用乙醚洗涤，得到化合物。

研究表明金刚烷（AMD）是与β-环糊精主-客体包合效果最好的分子。对金刚烷修饰，通过简单的酰胺反应，Michael加成反应合成了多靶向中间体分子。合成了AMD-PEG-FA,AMD-PEG- Gal，水溶性靶向分子，与β-环糊精主体分子可在水中自主装发生主-客体作用包合。

生物学性质实验：不同质量的环糊精主体材料与定量BSA蛋白在水中复合，然后上样跑琼脂糖凝胶电泳，结果显示材料可以复合蛋白，并找到了最低质量比。合成的各部分化合物在水中自主装形成蛋白运输材料，与荧光标记的BSA蛋白通过静电作用复合在一起，进行体外细胞内吞实验。倒置荧光显微镜拍照，证明了该蛋白递送材料可以靶向运输蛋白进细胞。

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