脂质靶向标记药物-CCY二棕榈酸酯化的制备
环胞苷PMD但在体内代谢过程中，可被胞嘧啶脱氨酶脱氨，失去活性，为维持有效血药浓度，需多次和连续给药，并有骨髓抑制和消瘦作用。为提高其活性，减少副作用，所以采用脂质体靶向载入PMD二棕榈酸酯DPC结构构进行改性。
PMD二棕榈酸酯活性最高，在体内可被酯水解酶作用，不断释放出PMD。改造的PMD，因接上了两条长疏水链，大大增加化合物的亲脂性。选择脂质体做为载体，长脂肪链将会把PMD桩在脂双层膜上，可以解决因水不溶而带来的困难，还可以提高活性及化学稳定性。
制备方法：
1游离DPC(I):将DPC研细，配制成羧甲基纤维素（CMC)水溶液，DPC脂质体（II):取卵磷脂、胆固醇及所需DPC溶于氯仿，减压下旋转蒸发制成干膜，将此混合膜溶于乙醚，加入磷酸缓冲液,体系充N2,在浴式超声器上超声处理5min,减压除去乙醚，再加入PBS,减压除去残存的乙醚，得均匀DPC脂质体。
结论：DPC在体内受酯水解酶作用、释放出PMD，防止大量游离PMD聚集体内，在发挥药效之前就被分解脱氨、有利于提高疗效。
DPC在水中几乎完全不能溶解，以脂质体作为载体，包封率高，且不随时间变化。 DPC分子具有两亲性，存在亲水亲油平衡。
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瑞禧生物WFF.2022.2
