布雷默诺肽 PT-141 

什么是布雷默诺肽 PT-141？

PT-141，也称为布雷默诺肽，是一种合成肽，用于治疗男性和女性性功能障碍。是 PDE-5 抑制剂，可增加阴茎的血流量，而 PT-141 是一种黑皮质素，作用于大脑以增加性欲。这种合成肽混合物是从 Melanotan II 开发而来，最初的目的是加深皮肤色素沉着并诱导晒黑。然而，在最初的测试中，患者注意到了一个令人愉快的副作用——它会导致性唤起增加。

PT-141 或 Bremelanotide 是一种研究肽的通用术语，该肽正在研究其可能用于帮助改善男性（勃起功能障碍或阳痿）和女性（性唤起障碍）的性功能障碍。PT-141 是从晒黑肽 Melanotan 2 开发而来，它是体内自然产生的肽激素的合成变体，可刺激黑素生成，称为 α-黑素细胞刺激激素。MSH在发挥作用的过程中会激活某些黑皮质素受体。事实上，MSH 还对脂质代谢、食欲和性欲产生强大的影响。因此，研究表明 PT-141 通过激活黑皮质素受体 MC1R 和 MC4R 表现出增强性欲的作用，但不会使皮肤晒黑。

PT-141 和性功能障碍

PT-141是治疗性功能障碍的潜在药物；具体来说，男性勃起功能障碍。研究表明，PT-141 不像以前的化合物那样作用于血管系统，而是通过激活大脑中的黑皮质素受体起作用，因此有助于增加性刺激。PT-141 是一种基于黑皮质素的肽，已在雄性和雌性大鼠的临床研究中显示出有效性。雄性大鼠在低至 1-2 毫克的剂量下即可表现出勃起反应，而大多数雌性大鼠在 2-3 毫克左右的较高剂量下表现出积极的结果。虽然雌性大鼠的剂量需求往往更高，但雌性大鼠的可观察结果往往更强。

PT-141的发展

PT-141由 Melanotan 2 肽开发而成，该肽作为免晒美黑剂经过了测试。在最初的测试中，Melanotan 2 确实会引起晒黑，但另外对十名最初的男性志愿者测试对象中的九名造成意外的副作用，即性唤起和自发勃起。Palatin 在患有 FSD 的绝经前妇女中完成了 2B 期临床试验的患者治疗。初步数据分析和顶线结果预计将于 2012 年第四季度上半年公布。研究表明，PT-141 在以下方面有效：治疗男性（勃起功能障碍或阳痿）和女性（性唤起障碍）的性功能障碍。与伟哥和其他相关药物不同，它不作用于血管系统，而是通过神经系统直接增加性欲。

 纯粹用于科学研究

尽管事实上关于 PT-141 的功能以及从这种功能中获得的益处已经有大量研究，但应该强调的是，该肽目前仍仅用于科学研究。因此，任何与 PT-141 的整体功能、机制、优点相关的发现或观察结果都应该是在严格封闭的环境中进行的研究的产物。