磷脂-聚乙二醇-TAT肽 18:0 PE-PEG-TAT DSPE-PEG1k-TAT TAT-PEG-DSPE 简介
PEG衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率,减少其聚集和融合,延长有效期。在体循环中则可抑制细胞粘附,屏蔽RES对脂质体的识别和摄取,延长脂质体体内循环时间,因此,此类脂质体又称长循环脂质体。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通过冻融法制得的链激酶脂质体,tr和AUCo~比直接使用药物时分别增大16.3倍和6.1倍。在炎症小鼠模型中,吲哚美辛的长循环脂质体[磷脂酰胆碱(PC): CH :PEG衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)=1 ∶ 0.5∶0.16]比传统脂质体(PC :CH: PE=1 ∶0.5∶0.16)的清除减慢,AUCo~增大,表明PEG-磷脂衍生物能明显延长脂质体的体循环时间。
PEG衍生化磷脂提高脂质体稳定性的机制——粒子间斥力
PEG-磷脂在脂质体的脂质双分子层表面形成聚合物保护层,使粒子间斥力增加,从而使脂质体稳定性增加。理论上,距离粒子表面s 处既存在着范德华引力,又存在着粒子间斥力,当斥力大于或等于引力时,粒子稳定;反之,则脂质体聚集。如当s约为粒子直径的1/10时,即聚合物衣层厚度约为粒子直径的10%时,粒子之间的斥力就足以克服与其它大分子或粒子的相互作用。随PEG分了量的增加,粒子间斥力增加,脂质体也越稳定。采用X射线衍射研究了含4%摩尔分数PEG(1900)-磷脂的脂质体(磷脂:CH为2:1)双分子层结构和粒子间斥力,结果表明,在该浓度,结合的聚合物从脂质体表面伸出大约50A(5nm),增加了膜与膜之间的斥力。这有效地减少了脂质体聚集、融合现象的发生,并抑制脂质体与蛋白、细胞的粘附,增强了其体内外稳定性。
中文名称:磷脂-聚乙二醇-TAT肽
英文名称:18:0 PE-PEG-TAT
别称:TAT-PEG-DSPE
磷脂-PEG-TAT肽
TAT肽PEG磷脂
DSPE-PEG1k-TAT
PEG分子量:1/2/3/2000/3000/4000/5000/200000
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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