艾美捷喜树碱(Camptothecin)相关资料介绍

喜树碱是一种植物抗癌药物，化学式为C20H16N2O4，浅黄色针状结晶。从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作用较少。

化合物简介：

喜树碱(Camptothecin，CPT)，是一种细胞毒性喹啉类生物碱，能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通过有系统的筛选天然物质，进而发现的抗癌药物。

喜树碱是从产于中国的喜树(喜树，幸福树)树皮和枝干分离出来，早期为传统中医疗法治疗癌症的方法。喜树碱在初步临床试验有显著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的药物不良反应特性。药用化学家进而利用这些特性开发出了多样的合成喜树碱和各种衍生品，以增加良好的效果。现今已有两个喜树碱的类似物批准，并为癌症进行化疗，如拓扑替康和伊立替康。

理化性质：

淡黄色针状结晶。熔点264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯-仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯-仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光灯下显紫蓝色荧光，见光易变质，微有吸湿性，遇浓硫酸显黄绿色，用蒸馏水稀释产生黄绿色荧光，呈碱性。与碘化铋钾反应，生成橙红色复盐沉淀。由喜树根或果粉以有机溶剂提取而得。毒性较大，提取时应小心，有抗肿瘤活性。用以治疗肠癌、直肠癌、胃癌和白血病等症，10-羟基喜树碱毒性较小。

艾美捷喜树碱(Camptothecin)是一种强细胞毒性的五环生物碱，具有诱导细胞凋亡的特性。喜树碱及其类似物可抑制拓扑异构酶I (topo I)，使S期细胞进入凋亡。喜树碱结合并稳定拓扑I - DNA骨干复合体(共价二元复合体)。这种稳定的复合物减少了从断链释放的topo I的速率，从而减缓了宗教和随后的DNA合成过程。用喜树碱在细胞凋亡检测实验中建立阳性对照。

艾美捷喜树碱(Camptothecin)协议：

1.将喜树碱粉末溶解在组织培养级DMSO中，以获得2mg/mL喜树碱储备浓度。

2.制备50–100µL的DMSO增溶喜树碱等分试样，并将其冷冻保存在<-20°C。一瓶冷冻的喜树碱可在丢弃前再解冻2次。应标记已解冻1X的小瓶，以表明这一点，以便它们在丢弃前只经过一次解冻。

3.喜树碱浓度范围为2–4µg/mL的刺突细胞培养物，产生6–12µM的细胞培养物喜树碱浓度。该喜树碱浓度范围适用于诱导Jurkat或HL 60细胞悬浮液，其浓度范围通常为1 x 105–1 x 106细胞/mL。在此浓度范围内，培养4小时（37°C）后成功诱导凋亡。

4.对特定细胞系进行时间历程研究，以确定合适的喜树碱浓度和暴露时间，从而为实验实现良好的凋亡诱导水平。

5.继续实验性凋亡诱导模型系统。

以上，就是有关艾美捷喜树碱(Camptothecin)的相关介绍。