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药物偶联PPS/SPDP/SMCC-PPS靶向普兰尼克

2022-02-20 20:14 作者:ruixibio  | 我要投稿

随着纳米医学的发展,一些纳米药物制剂被设计用来提高化疗效应。整合(包载或键合)进纳米系统用来克服或者规避CA抗性。开发多效性的耐药逆转剂或合理设计新型的多功能纳米制剂用于改善耐药逆转、提高临床指数已成为当前研究的重中之重。针对CA的异质性采用纳米前药制剂用于克服药物抗性。

苯硼酸靶向及pH敏感的普兰尼克pluronic前药胶束,苯硼酸修饰的pluronic(F127-PBA)及阿霉素前体修饰的pluronic前药(P123-CAD),两种功能化的聚合物通过薄膜水化法制备成尺寸适宜的杂化前药胶束。

这种胶束粒子在生理条件下相当稳定,而在低pH下,酸敏感的β-羧酸酰胺断裂加速DOX释放。苯硼酸能够增加前药胶束的内化、P123可以触发多种生物学效应(线粒体去极化、下调ATP、上调ROS等)从而介导耐药逆转。

这种前药胶束能够高效地聚集在CA部位,同时主动靶向能够介导更多的粒子进入CA;前药胶束在体内呈现最高的CA生长效率;病理学分析则进一步表明前药粒子没有造成明显的机体损伤或体重下调,提示其良好的生物安全性。

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瑞禧生物WFF.2022.2


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