UNC1999；SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂

UNC1999 是一种 SAM 竞争性、强效和选择性的 EZH1/2 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。

图1.UNC1999分子结构

UNC1999基础信息

产品名：UNC1999； 一种有效, 选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂； a SAM-competitive, potent and selective inhibitor

CAS号：1431612-23-5

结构式：CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C

分子式：C33H43N7O2

分子量：570

闪点：440.4±34.3 °C

沸点：804.7±65.0 °C at 760 mmHg

密度：1.2±0.1 g/cm3

溶解度：DMSO：可溶性15毫克/毫升，透明

性状：白色至米色固体

储藏条件：在-4°C下储存（1-2周），在-20°C下储存时间更长（1-2年）。

使用案例

图2.UNC1999在体外与地塞米松（DEX）协同作用，并在侧腹异种移植模型中抑制体内肿瘤生长。A.显示UNC1999（3.7μM）和DEX（31μM体外）之间协同作用的代表性条形图。B.具有代表性的蛋白质印迹，显示单独使用药物和体外联合治疗后对不同靶点的评估。携带~25mm 3肿瘤的C.NOD / SCID小鼠被随机分为4组：1）载体;2） UNC1999， 150 毫克/千克， 管饲法;3）DEX，1毫克/千克，腹腔内和4）组合。进行了三个独立的实验。显示了治疗开始后2周的代表性肿瘤生长数据和肿瘤体积（* p<0.05;** p<0.01）。 

——biofount范德生物（货号：FMK20607）