Fusion 制药携手阿斯利康 将在 I期临床中评估靶向EGFR和cMET放射性配体疗法

FPI-2068是一种双特异性靶向α治疗（TAT），旨在精准地向肿瘤细胞递送放射性核素。

2023年4月12日，Fusion Phramaceutical有限公司，致力于开发新一代精准放射性药物的临床阶段生物技术公司宣布，其新药 [225Ac]-FPI-2068 (FPI-2068) 和配套的分子成像[111In]-FPI-2107 (FPI-2107)药物IND申报或受理。Fusion将携手阿斯利康共同开发FPI-2068。

FPI-2068是一种ɑ核素靶向治疗（TAT），旨在将Ac-225递送至共表达EGFR和cMET的多种实体瘤。靶点EGFR和cMET在头颈部鳞癌、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌常出现共表达。

“FPI-2068IND申报对于Fusion来说是一个重要里程碑，推动了该新型TAT的进展，基于Fusion专业的放射性药物知识、放射性核素锕（Ac）的供应链体系，以及“阿斯利康的特异性结合表达EGFR和cMET癌细胞的双特异性抗体，”Fusion Pharmaceuticals首席执行官John Valliant博士说，“我们相信FPI-2068，将是两个经验证靶点进入临床的第一个TAT，与靶向单一靶点的单克隆抗体相比，靶向两个共表达靶点，抗肿瘤特异性更强。对于开启与阿斯利康的创新合作由衷的兴奋，在推动该项目合作的同时，我们正在推进其他更广泛的项目合作。"

Fusion公司开发的放射性药物是一种精准治疗药物，双特异性抗体与相应成像同位素（如111In）结合，基于抗体对应肿瘤生物标志物的表达可精准筛选适合的患者，然后与α-放射核素锕-225偶联，用于治疗。基于分子成像生物标志物识别，增加了患者对治疗应答的可能性。

FPI-2068将是根据该公司此前宣布的与阿斯利康的合作协议进入临床开发的第一个项目，该协议包括联合发现、开发和利用Fusion专有的Fast Clear共同商业化新型TAT。Fusion将负责I期研究的运营，而阿斯利康将负责后续的临床开发。两家公司将共担临床开发成本。

关于FPI-2068

【225Ac】-FPI-2068（FPI-2068）是一种靶向α疗法（TAT），旨在向表达EGFR和cMET的实体瘤特异性递送放射性核素锕-225。EGFR和cMET是经验证的癌症治疗靶点，在多种肿瘤类型中共表达，包括头颈部鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌。

关于Fusion

Fusion Pharmaceuticals是一家临床阶段肿瘤公司，致力于开发新一代放射性核素精准药物。Fusion将治疗性放射性核素α粒子同位素与各种特异性抗体分子偶联，以高选择性地将有效载荷放射性核素递送至肿瘤细胞。Fusion的在研产品管线包括：

FPI-2265，靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），目前正在转移性去势抵抗性前列腺癌中开展II期临床试验；

FPI-1434，靶向胰岛素样生长因子1受体，目前处于I期临床试验；

FPI-1966，靶向成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3），目前处于I期试验；

FPI-2059，靶向神经降压素受体1（NTSR1）的小分子，目前处于I期试验中。

除了强大的自有管线外，Fusion还与阿斯利康合作，共同开发新的靶向α疗法（TAT），以及Fusion的TAT与阿斯利利康的DNA损伤应答抑制剂（DDRis）和免疫抑制剂的组合。Fusion还与默克合作，评估FPI-1434与默克公司的KEYTRUDA®（pembrolizumab）联合，用于表达IGF-1R的实体瘤患者。为了支持Fusion不断增长的TAT管线，该公司与TRIUMF、Niowave，Inc.和BWXT Medical签署了锕供应战略协议。

参考资料

Fusion Pharmaceuticals Announces IND Clearance for FPI-2068, a Jointly Developed Novel Targeted Alpha Therapy - Apr 12, 2023