悬空七少 Caesar

  炮制化学中的组分结构的变化

• 组分结构的描述：

•        众所周知，医不传之秘在于“量”，中药的临床疗效取决于其功效成分及相互间的量比关系，因此科学地阐明中药物质基础及其之间的相互关系，是质量控制的关键所在，而现行的技术方法尚不能有效揭示中药复杂体系的药效物质基础。为此，本课题组率先提出了“基于中医药整体观组分结构理论”的思想，并构建了从宏观到微观解析和从微观到宏观确证的技术体系。即中药的物质基础是一个有序的整体，具有“三个层次多维结构”[36]：一是性质明确的单体，即组成物质基础的最基本单元，具有稳定的结构；二是由同一化学类别的单体构成的组分，组分中各单体成分之间存在一定的量比关系；三是由多组分构成的整体即中药的整体性物质基础，其各组分间也存在一定的量比关系，见图9。有2条途径可逐步表征这3个层次多维结构的物质基础组分结构：一是从宏观到微观的解析。首先结合生物效应研究分析物质基础的整体构成，根据谱效关系，解析特征谱的物质基础；然后，将整体逐步分解出物质基础的构成组分，对组分间配比进行研究，从整体观探讨物质基础的结构层次；最后，在确定了物质基础组分结构的基础上，进一步对每个组分采用现代分离技术进行解析，结合组分的谱效关系，分析组分内成分间的配比关系[37]，见图10。二是从微观到宏观的整合表征。采用现代分析手段，与药效相结合后研究中药物质基础各单体成分，为进一步的整体性研究提供足够的基础信息；再按照组分结构理论将同类成分按照一定的组成比例有机组合，构成第二层次的组分，结合生物效应研究分析组分内各成分的配比关系；在前两层次的基础上，研究各组分之间的配比关系，体现最佳的药效。组分理论结构结合从“整体、群体、个体”的宏观到微观逐层解析方法和从“个体、群体、整体”的微观到宏观逐层确证方法，可科学地辨识、解析、表征物质基础“个体、群体、整体”3个层次的组分结构特征，为中药质量

• 控制提供一种专属性强、重现性好、反映中药内在品质的质量控制和评价思路。

• 文献参考：

• 组分之间药性的变化：

• 炮制过程引起组分药效与毒性改变 炮制过程可以引起组分的化学成分变化和体内过 程改变, 进而导致药物整体的药效作用和毒性发生改 变, 这是中药炮制可以“减毒增效”的主要原理. 因此, 在阐明炮制过程引起组分含量变化和体内过程变化的 基础上, 需要对炮制与药效和毒性的相关性进行进一步研究, 从而全面揭示中药的炮制机理. 乌头是一种有 毒中药, 临床常采用蒸煮法炮制后使用. 研究发现, 在 炮制过程中, 乌头中生物碱类组分发生显著变化, 双酯 型生物碱水解生成单酯型生物碱, 毒性显著降低, 但镇 痛和抗炎作用得以很好的保留, 甚至略有增强[44]. 在 炮制过程对组分结构与药效和毒性改变相关性研究方面, 近年来代表性的研究成果见表3.

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