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用于靶向药物传的的细胞受体FA-PEG-MAL,马来酰亚胺PEG可以用于修饰巯基

2023-07-29 16:17 作者:WEIHUASW1  | 我要投稿

产品名称:叶酸聚乙二醇马来酰亚胺

英文名称:FA-PEG-MAL;Folic acid-PEG-Maleimide

产品规格:500mg、1g(根据要求可定制)

产品描述:

外观:固体粉末或粘稠半固体/液体,取决于PEG分子量

PEG分子量:400 600 1000 2000 3400 5000 10000

稳定性:4℃以下低温干燥12个月

用途:仅用于科研实验,禁用于人体或临床试验

质量:95%

取代率(MAL):90%+

取代率(FA):90%+

检测:提供核磁检测数据

溶解性:微溶于水;DMSO, 5K及以上分子量增加水溶性

温馨提示:为了获得产品最佳的使用效果,材料应始终在干燥条件下保持低温,避免经常解冻和冻结。为确保产品的稳定性,请注意在恒温干燥以后才能打开包装取用!

 

叶酸具有高亲和力的叶酸受体,可用于靶向药物传递的细胞膜受体。 马来酰亚胺PEG可以用于修饰巯基。可与巯基在PH 6.5-7.5的条件下生成稳定的巯醚键。修饰性PEG广泛应用于修饰蛋白类药物、肽类化合物、有机小分子药物、生物材料等。

FA-PEG-MAL是我们叶酸PEG中的一种,它可以和FR形成叶酸-FR,叶酸靶向给药已成为许多癌症和炎症性疾病治疗和成像的一种替代疗法。叶酸结合物分子量小,与细胞表面FR结合亲和力高,能将多种分子复合物传递到病理细胞而不损伤正常组织;叶酸-FR靶向途径与其它靶向途径(如单克隆抗体靶向治疗 )相比的优点有:叶酸相对廉价;低的免疫原性;叶酸性质稳定,在制备成叶酸复合物后,依然保持与 FR的高亲和性,和迅速的肿瘤渗入性;FR的表达局限在某些肿瘤细胞 (包括原发、复发癌和转移癌 )和受激发的巨噬细胞中,正常组织细胞基本无表达,且与叶酸复合物接触不到;FR将叶酸连接的药物导人细胞后,又回到细胞表面,循环工作。连接PEG可以避免网状内皮系统的清除作用,延长药物在血液中的停留时间。 马来酰亚胺功能化PEG可以用来修饰蛋白,抗体,多肽等。马来酰亚胺可以和巯基反应形成稳定的硫醚键。

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