星形孢菌素Staurosporine的生物学作用

艾美捷星形孢菌素Staurosporine (Stsp) 是来自大鼠脑的蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂，其 IC 50值为 2.7 nM。它对大鼠重组 PKC- α的抑制作用分别比 PKC- δ 和 PKC- ζ高约 100 倍和 1,000倍。然而，Stsp 是非选择性的，因为它还抑制多种其他蛋白激酶的活性，而不仅仅是 PKC 同种型。Stsp 的生物学作用包括细胞毒性、平滑肌松弛和 eNOS 基因表达的调节。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine 基本参数：

正式名称：2,3,10,11,12,13-六氢-10R-甲氧基-9S-甲基-11R-甲氨基-9S,13R-环氧-1H, 9H-二吲哚[1,2,3- gh;3',2 ',1'- lm]pyrrolo[3,4- j][1,7]benzodiazonin- 1-一

CAS 编号：62996-74-1

同义词：stsp

分子式：C 28 H 26 N 4 O 3

配方重量：466.5

纯度：≥98%

溶解度：

DMSO：500 微克/毫升

甲醇：2毫克/毫升

贮存：-20°C

稳定：≥ 1 年

艾美捷星形孢菌素Staurosporine 参考文献：

1. Tamaoki, T., Nomoto, H., Takahashi, I., et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++ dependent protein kinase. Biochem. Biophys. Res. Commun. 135, 397-402 (1986).

2. McGlynn, E., Liβz, J., Reutener, S., et al. Expression and partial characterization of rat protein kinase C-δ and protein kinase C-ζ in insect cells using recombinant baculovirus. J. Cell. Biochem. 49, 239-250 (1992).

3. Ruegg, U.T., and Burgess, G.M. Staurosporine, K-252 and UCN-01: Potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends Pharmacol. Sci. 10, 218-220 (1989).