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李东垣当归补血汤|既能抗纤维化又能抗肥胖?

2021-03-22 21:14 作者:TMR出版集团  | 我要投稿

当归补血汤是金元时期李东垣所创造的益气补血方剂,由黄芪和当归两味药以5∶1组成的,记载于《内外伤辨惑论》。


肺脏间质组织由胶原蛋白、弹性素及蛋白醣类构成,当纤维母细胞受到化学性或物理性伤害时,会分泌胶原蛋白进行肺间质组织的修补,进而造成肺脏纤维化。


从当归补血汤中筛选出槲皮素和山奈酚等14种有效成分。它作用于26个靶标,如雌激素受体2和前列腺素内过氧化物合酶2。主要涉及38种信号通路,如细胞炎症和自噬。山奈酚和槲皮素是网络调节最高的两种化合物,可以抑制成纤维细胞转化为成肌纤维细胞,并降低纤维化标记物α-平滑肌肌动蛋白,胶原蛋白1和纤连蛋白的表达。通过网络药理学预测了当归补血汤在特发性肺纤维化治疗中的多途径和机制,可能为进一步抗纤维化机制研究指明方向。

当归补血汤经筛选后的有效成分


在表2中,22个关键化合物中有7个是已知的活性化合物。例如,芒柄花黄素是当归补血汤的有效成分,可用于减少肺水肿和肺癌相关指标。β-甾醇通过NF-κB途径作用于肺部炎症和水肿,从而减轻急性肺损伤。两个公认的具有高生物活性的分子-山奈酚槲皮素。研究表明,山奈酚和槲皮素具有抗感染、抗炎作用以及抗癌作用。然而,黄芪的主要成分,如黄芪苷,口服可用性相对较低。

通过网络分析发现,前三位候选活性分子分别为山奈酚(kaempferol)槲皮素(quercetin)芳酮素(fordononetin),前三位的靶点是前列腺素-内过氧化物合成酶 2(PTGS2)、重组蛋白酶、丝氨酸1(PRSS1)和雄激素受体,这些有效成分和靶点可能在汤剂中起关键作用[1]。


研究发现,当归补血汤在0.3 mg/mL浓度下对细胞生长的促进作用可达15% (P=0.034),对细胞分化的诱导作用可达38% (P=0.006)。当归补血汤在0.3 mg/mL浓度下可使载脂蛋白- IV转录增强2.4倍(P = 0.027),激活其启动子28.9% (P = 0.031)。当归补血汤具有剂量依赖性。当归补血汤通过增强载脂蛋白-IV转录和碱性磷酸酶活性促进细胞分化,并可能具有潜在的抗肥胖作用,因为载脂蛋白-IV转录与减少食物摄入密切相关[2]。


[1] Zhao CP, Li H, Liu XH, et al. Dissecting the underlying pharmaceutical mechanism of Danggui Buxue decoction acting on idiopathic pulmonary fibrosis with network pharmacology. Tradit Med Res. 2020;5(4):238–251. doi:10.12032/TMR20191102146


[2] Chen ZK, Liu YQ, Zhang ZX, et al. Danggui Buxue decoction promotes proliferation and differentiation of Caco-2 cells and antagonizes obesity by stimulating apolipoprotein-IV expression. Tradit Med Res. 2021;6(5):44. doi: 10.12032/TMR20210120217.




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