LMP744；DNA嵌合剂

LMP744是一种茚异喹啉衍生物和拓扑异异构酶1（Top1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。LMP744与切割的DNA-Top1复合物结合并稳定，从而防止DNA重新连接，诱导稳定、不可逆的DNA链断裂，防止DNA修复，并导致细胞周期停滞和凋亡。由于肿瘤细胞的增殖速度远高于正常细胞，LMP744专门针对癌症细胞。Top1是一种对转录、复制和修复双链DNA断裂至关重要的DNA修饰酶，在肿瘤细胞中过表达。

图1.LMP744化学结构

LMP744基础信息

中文名：LMP744;MJ-III65;NSC706744

CAS号：308246-52-8

结构式：OCCNCCCN1C2=C(C(C3=CC(OCO4)=C4C=C23)=O)C5=CC(OC)=C(OC)C=C5C1=O

分子式：C24H24N2O7

分子量：452.46

溶解度：DMSO : ≥ 4.17 mg/mL

性状：棕色至深棕色固体粉末

储藏条件 ：-20° C。

使用案例

图2.由氟吲哚异喹啉诱导的细胞DNA损伤。A、具有代表性的免疫荧光共聚焦显微镜图像。用指定的药物（1μmol/L在37°C下1小时）处理HCT116细胞。固定后，对细胞进行组蛋白γH2AX和DAPI染色。B， γH2AX随时间变化的定量分析。用1μmol/L的拓扑替康，LMP744，LMP517，LMP134和LMP135处理细胞指定的时间（小时）。通过 ImageJ 测量 50 个细胞（每个细胞用点表示）的 γH2AX 信号强度。在每个原子核中量化相同大小的区域信号，并绘制每个条件的图。C和D，γH2AX诱导作为药物浓度函数的定量分析。按指示处理细胞1小时。通过ImageJ测量70个细胞的γH2AX信号强度，如B所示.水平虚线下方的信号在未处理细胞的背景信号内。

——biofount范德生物（货号：YZM002779）