培美替尼的合成

培美替尼（Pemigatinib）是由Incyte开发的针对成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的强效选择性的口服抑制剂，于2020年4月17日获FDA批准，用于治疗接受过既往治疗的携带FGFR2融合/重排突变基因的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，是第一例针对胆管癌的靶向药物。

FGFR基因的突变可能会增强细胞增殖、迁移、存活和血管生成，促进肿瘤发生，特别是FGFR基因的的融合/重排突变是多种肿瘤的潜在治疗靶点。对于涉及到FGFR2基因融合/重排突变的胆管癌患者，培美替尼可以高选择性的抑制FGFR2，阻止肿瘤的生长和扩散。

以下为培美替尼的一条合成路线。

WO2021113462