2023年2月21日，阿斯利康和第一三共联合开发的抗体偶联药物(ADC)优赫得®(通用名：注射用德曲妥珠单抗)获国家药监局批准上市，单药用于治疗既往接受过一种或一种以上抗人表皮生长因子受体2(HER2)药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。

▲ 图片来源：药监局官网

当前，第一三共(中国)投资有限公司&阿斯利康跟益药·药房达成合作，即将定点开售优赫得®(德曲妥珠单抗)。优赫得®是一款抗体偶联药物(ADC)，本次在国内开售将为乳腺癌患者提供新的治疗选择。

关于优赫得®（注射用德曲妥珠单抗）

【通用名称】注射用德曲妥珠单抗

【商品名称】优赫得®

【适  应 症】本品单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性 HER2阳性成人乳腺癌患者。

【  规  格  】100mg/瓶

德曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物( ADC)。抗体部分是一种人源化抗HER2 IgG1抗体，通过可裂解的连接子与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd偶联。德曲妥珠单抗与肿瘤细胞上的HER2受体结合后，经过内化进入肿瘤细胞，随后其连接子被肿瘤细胞内的溶酶体酶裂解，并释放具有膜通透性的DXd，进而导致DNA损伤和细胞凋亡。

关于乳腺癌

2020年全世界约有新发恶性肿瘤1930万例，其中新发女性乳腺癌约230万例(11.7%)，乳腺癌成为最常见的恶性肿瘤。乳腺癌也是中国女性中发病率最高的恶性肿瘤，预计2022年约有新发乳腺癌429105例，死亡124002例，且乳腺癌的发病率与死亡率将持续升高。

HER2是人表皮生长因子受体家族成员之一，其在信号通路传导中起核心作用。HER2受体由细胞外生长因子结合区、亲脂的跨膜区、胞内区(HER2功能区具有酪氨酸激酶的活性和ATP的结合位点)组成。HER家族受体只有形成二聚体后才能引起自身磷酸化，从而激活下游信号传导通路，导致肿瘤细胞增殖和存活。

HER2阳性乳腺癌侵袭性强，约占乳腺癌的15%~20%。HER2阳性乳腺癌患者接受标准初始治疗后，往往会出现进展，因此急需更为有效的治疗方案以进一步延缓进展和延长生存期。

参考资料

[1] 中国抗癌协会国际医疗与交流分会, 中国医师协会肿瘤医师分会乳腺癌学组. 人表皮生长因子受体2低表达乳腺癌临床诊疗共识（2022版）[J]. 中华肿瘤杂志, 2022, 44(12):1288-1295.

[2] 孙婧,张频.HER-2阳性晚期乳腺癌治疗策略[J].《中国肿瘤临床》,2016:412-417.

[3] 彭江云,姚伟城,王永强,邓伟溪.HER2阳性乳腺癌治疗及耐药性研究进展[J].岭南现代临床外科,2020:243-253.

[4] 优赫得®注射用德曲妥珠单抗说明书