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CL 316243是一种β3-肾上腺素受体激动剂

2023-11-30 15:37 作者:MedChemExpress  | 我要投稿

CL316243是一种高效的选择性β3-肾上腺素受体(β3-adrenoceptor)激动剂,EC50为3 nM,但其对β1/2-受体选择性却比较差。CL316243是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。

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CL 316243是β3-肾上腺素受体激动剂::https://www.activeinhibitor.com/jdj/1470.html的生物活性 体外研究 CL 316243对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的IC50值分别为0.6μM和1μM。 CL 316243抑制自发收缩,以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条,平均浓度抑制50%的最大反应2.65 nM 体内研究 CL316243 disodium(皮下注射;0.1 mg/kg/d;每天一次;1周)提高BAT中UCP1的mRNA和蛋白表达水平,与饮食无关。 动物模型:雄性C57BL/6J小鼠,饲以高脂饮食(HFD;脂肪占45%的热量)或控制饮食(ND;脂肪占10%的热量)14周。 剂量:每公斤体重每天0.1毫克 给药方式:一天一次;1个星期 结果:表现出对小鼠肥胖的优良效果。

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