药效动力学知识点总结（二）

一、药物作用

指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是始动因素

二、药物效应

1、原发作用所引起机体生理、生化功能的继发性改变，是机体反应的具体表现，是药物作用的结果

三、药物作用的性质包括：兴奋和抑制

兴奋：是指药物使机体功能加强

抑制：是指药物使机体功能减弱

四、药物作用的方式分为：局部作用和全身作用，分别阐释其定义

1、局部作用：是药物在用药局部直接发挥作用

2、全身作用：是药物在吸收后，随血液循环分布到各组织器官而发挥的作用又称吸收作用或系统作用。

五、不良反应的分类

副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、停药反应、特异质反应

六、变态反应（重点）：机体受药物刺激时，发生的异常免疫反应，引起机体生理生化障碍或组织损伤。

七、后遗效应：指停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度以下，仍残存的药理效应。

八、继发反应：由治疗作用引起的不良后果。如二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌过量增殖，而引起的新的感染。

九、停药反应：指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。

十、药物反应类型包括：量反应、时反应、质反应

量反应：药物的作用强弱可以用具体数值表示

时反应：药物反应强弱可以用时间表示。

质反应：药物反应的发生用“有无”或“是否”或“阴阳”表示。

十一、阐述量效关系曲线

药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图得到双曲线。

药理效应强度为纵坐标，药物浓度或剂量取对数值作图得典型得S型曲线。

十二、阐述效能与效价以及两者得关系

1、效能（最大效应）：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应应为一极限，称最大效应，也称效能。

2、效价：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度。用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较。

3、效能与效价，反映药物的不同性质，二者临床意义不同，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。

十三、治疗指数、安全指数、安全范围分别指什么？

治疗指数：LD50/ED50

安全指数：LD5/ED95

安全范围：药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。

十四、阐述激动剂和抑制剂的概念以及分类

1、激动剂：与受体既有亲和力、又有内在活性，与受体结合并激活受体而产生效应。

2、完全激动剂：高亲和力α=1

3、部分激动剂：高亲和力α＜1

4、拮抗剂：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α＝0），故不能产生效应，。但由于占据了一定数量受体，反而可拮抗激动剂的作用。

5、拮抗剂按作用性质可分为竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂。

十五、什么是竞争性拮抗剂？特点是什么？

1、拮抗剂与受体结合是可逆的，与激动剂相互竞争结合受体，产生竞争性抑制作用。

2、特征：可通过增加激动剂的浓度使其应恢复到原先单用激动剂的水平，使激动剂的量效关系平行右移，但最大效应不变。

十六、非竞争性拮抗剂的概念以及特点

1、非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动剂与受体正常结合。

2、特征：即使增加激动剂浓度，也不能是效应恢复到原先单用激动剂时的水平。

十七、受体下调和受体上调的特点以及概念

1、受体下调（向下调节）：长期使用激动剂，使受体数目减少或亲和力下降（脱敏）异丙肾上腺素→疗效下降

连续用药后药效递减的常见原因

受体上调（向上调节）：长期使用拮抗剂，使受体数目增多或亲和力增强（增敏）

普罗奈尔→敏感性增强

突然停药后出现反跳现象的常见原因。

十八、受体的特性

饱和性、特异性、可逆性、高灵敏度、多样性

十九、根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置特点等将受体分为：

1、G蛋白偶联受体：是通过G蛋白连接细胞内效应系统的受体

2、配体门控离子通道受体：是直接连接离子通道的受体，起着快速的神经转导作用

3、酶活性受体：它们是结合细胞内蛋白激酶的膜受体

4、细胞核激素受体：亲脂性的激素，如糖皮质激素、甲状腺素、维A酸、维生素A、维生素D等在细胞核内有相应的受体，称为细胞核激素受体。

二十、竞争性拮抗剂与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示

在拮抗剂存在时，若2倍浓度的激动剂所产生的效应恰好等于未加入拮抗剂的效应，则所加入的拮抗剂的摩尔浓度的负对数，称为pA2

pA2的大小反映竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗程度，值越大，拮抗作用越强。

文章来源于网络，如有侵权联系删除