【中药文献学习】药物肠道渗透性预测模型研究进展

药物肠道渗透性预测模型研究进展 

沈青青 1, 2, 江振洲 1, 2, 3, 张陆勇 2, 4, 黄 鑫 1, 2, 3* (中国药科大学 1. 药物科学研究院, 2. 江苏省新药筛选重点实验室, 3. 药物质量与安全预警教育部 重点实验室, 江苏 南京 210009; 4. 广东药科大学药学院, 新药筛选与药效学评价中心, 广东 广州 510006) 

摘要: 药物的肠道渗透性是口服药物发挥药效的决定性因素之一, 如何准确高效地评估化合物的渗透性已 成为新药研发时的一大挑战。本文简介了几种常用的肠道渗透性预测模型的原理、优缺点和最新进展, 重点介 绍准确度和效率较高的尤斯灌流和平行人工膜渗透模型, 并对未来渗透性模型的发展趋势进行展望, 以期为先 导化合物的渗透性评价提供借鉴。 关键词: 肠道渗透性; 在体单向肠灌流; 外翻肠囊; 尤斯灌流; Caco-2; 平行人工渗透膜