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Zalutumumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Zalutumumab

CAS：667901-13-5

产品活性：Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

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生物活性：Zalutumumab 是一种高亲和力的全人源 IgG1 单克隆抗体，靶向EGFR。 Zalutumumab 与 EGF 受体的结构域 III 结合，并通过阻断 EGF 的结合和空间干扰受体的活性构象来发挥作用。 Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 片段结合，EC50 分别为 7 和 19 nM。 Zalutumumab可用于癌症的研究[1][2][3]。
体外Zalutumumab（0-1 μM；60 分钟）有效阻断 EGF 诱导的 EGFR 激活，IC50 值为 1.3 nM< sup>[2].
Zalutumumab (0-1 μM; 96 h)影响A431细胞增殖[2].
Zalutumumab (10 μg/mL ; 24 h) 诱导 A431 细胞与小鼠巨噬细胞发生相当百分比的特异性裂解[3]。
体内：Zalutumumab（5 mg/kg；肿瘤诱导后 2 小时 ip）影响 A431 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。< /br> 当肿瘤体积为 80-100 mm3[3] 的小鼠时，Zalutumumab（0.5 和 5 mg/kg；ip 一次）会延迟肿瘤生长。

体外：Zalutumumab（0-1 μM；60 分钟）有效阻断 EGF 诱导的 EGFR 激活，IC50 值为 1.3 nM[2]。
Zalutumumab (0 -1 μM; 96 h) 影响 A431 细胞的增殖[2]。
Zalutumumab (10 μg/mL; 24 h) 诱导 A431 细胞与小鼠巨噬细胞发生相当百分比的特异性裂解<支持>[3]。

体内：Zalutumumab（5 mg/kg；ip 肿瘤诱导后 2 小时）影响 A431 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。
Zalutumumab（0.5 和 5 mg/kg；ip 一次）延迟肿瘤生长小鼠肿瘤体积为80-100 mm3[3]时生长。

参考文献：

Schick U, et al. Zalutumumab in head and neck cancer. Expert Opin Biol Ther. 2012 Jan;12(1):119-25.

Lammerts van Bueren JJ, et al. The antibody zalutumumab inhibits epidermal growth factor receptor signaling by limiting intra- and intermolecular flexibility. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Apr 22;105(16):6109-14.

Overdijk MB, et al. Epidermal growth factor receptor (EGFR) antibody-induced antibody-dependent cellular cytotoxicity plays a prominent role in inhibiting tumorigenesis, even of tumor cells insensitive to EGFR signaling inhibition. J Immunol. 2011 Sep 15;187(6):3383-90.