二茂铁Fc、核磁造影DOTA、金刚烷Ad、偶氮苯Azo偶联修饰前药的制备

本次系列西安瑞禧生物小编介绍的是前体药物，前体药物可以通过化学结构式改性、官能团改性、荧光标记、化学键偶联、高分子化合物偶联、多肽偶联、糖类修饰、蛋白修饰、功能性分子修饰，从而改变其性质，这篇瑞禧小编介绍的是环糊精改性金刚烷。

药物的水溶性,体内循环的持久性,靶向性及生物利用度成为药物的评判标准。通过核磁造影、金刚烷、偶氮苯药物改性改变其载药性能,稳定性能,刺激响应性能及抗肿瘤活性，比如：金刚烷改性紫杉醇具体制备如下：

选用金刚烷将其作为结合点实现小分子前药和多官能度脂肪族聚酯的稳固连接,综合小分子前药的高纯度特点和多官能度脂肪族聚酯。通过酸敏感的腙键将紫杉醇与金刚烷相连,合成了小分子前体药物;通过丙烯酰氯与环糊精的酰化反应,合成了含多个共轭双键的环糊精衍生物;采用一步缩聚法合成了聚乙二醇与多巯基脂肪族聚酯交替的两亲性多嵌段聚合物.利用金刚烷与环糊精的强包合作用,将其连接于环糊精衍生物上。

环糊精上的共轭双键与两亲多嵌段聚合物疏水段的巯基的原位"点击"交联,一步制备得到核交联超分子聚合物前药胶束。这种负载阿霉素的超分子聚合物前药与阿霉素原料药相比,具有更优异的抑瘤效果和安全性,是一种非常有希望应用于临床化疗的新型纳米药物。

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瑞禧生物WFF.2022.2