M-PEG6-SS-PEG6-methyl/Dox-Ph-PEG-Cl/多靶点蛋白降解靶向嵌合体

ERRa小分子蛋白水解靶向嵌合体合成方法：

选取活性较强的(ICso—4nM)，并结构简单的ERRa小分子配体12k，以该分子为基础设计合成ERRa_PROTACs。在小分子配体确定的情况下﹐PROTAC设计的第一步是选择linker连接部位。通过结合XCT790与靶蛋白对接结果和R=-CN系列化合物的活性分析，证实12k 化合物酰胺部位处于结合口袋的出口,与该部位连接的基团会伸向口袋外端的溶剂区域，因此该部位适合用来连接linker。

E3泛素连接酶配体有很多种(MDM2,cIAP,VHL 以及CRBN等），PROTACs降解活性有无与E3泛素连接酶配体息息相关。PROTAC设计的第二步是选取E3泛素连接酶配体。选取C29为小分子配体设计合成了首个ERRa_PROTAC(Cpd11)，降解MCF-7细胞ERRα蛋白。

该PROTAC所用的E3泛素连接酶为小分子VHLE3泛素连接酶配体，证实ERRα蛋白可通过VHLE3泛素连接酶降解。选取VHLE3泛素连接酶配体，然后利用不同长度组成的linker 连接另一端的靶蛋白配体，得到一系列分子。同时，探究了CRBNE3连接酶配体、cIAP1E3连接酶配体，MDM2 E3连接酶配体的ERRa_PROTACs降解活性。

产品名称：Dox-Ph-PEG1-Cl、英文名称：Dox-Ph-PEG1-Cl、状态：固体/粉末/溶液、产品规格：mg、保存：冷藏、储藏条件：-20℃、储存时间：1年、用途：科研、温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

产品名称：M-PEG6-SS-PEG6-methyl、英文名称：M-PEG6-SS-PEG6-methyl、状态：固体/粉末/溶液、规格：mg、保存：冷藏、储藏条件：-20℃、储存时间：1年、用途：科研、温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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编辑：Qiyue hao，2022年12月2日，该产品仅用于科研，不可用做其他用途，如因违反而产生不良后果，皆与本公司无关。