LPE/DMPE/DLPE/POPE磷脂修饰偶联多肽的制备
DSPE偶联五肽GRGDS,五肽是甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸,主要是用来作为紫杉醇的载体,以达到抗癌效果。
聚乙二醇修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE得到二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺DSPE-PEG-NHS(如图)。

制备方法:精密称取 GRGDS和DSPE-PEG-NHS适量,分别溶于适量的HEPES缓冲液0. 01 mol·mL-',pH=7. 5),然后在4℃条件下搅拌,将DSPE-PEG-NHS的溶液加入含 GRGDS的HEPES 溶液中(DSPE-PEG-NHS:GRGDS=2:1,物质的量比),继续缓慢搅拌8h,用薄层色谱(TLC)跟踪反应,直至GRGDS完全消失,再继续反应4h后加甘氨酸终止反应。将反应液置透析袋中用蒸馏水透析,冷冻干燥,即得DSPE-PEG-GRGDS。
结论:在胶束表面偶联GRGDS可以增加疏水性药物像CA内的转运。
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